口服活性选择性雄激素受体调节剂对骨骼、肌肉和性功能有效，减少对前列腺的影响。

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Miner JN, Chang W, Chapman MS, Finn PD, Hong MH, Lopez FJ, Marschke KB, Rosen J, Schrader W, Turner R, van Oeveren A, Viveros H, Zhi L, negros - vilar A

口服活性选择性雄激素受体调节剂对骨骼、肌肉和性功能有效，减少对前列腺的影响。

内分泌学。2007年1月;148(1):363-73。Epub 2006年10月5日

PubMed ID

17023534 (PubMed视图

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摘要

许多情况，包括骨质疏松症，虚弱和性功能障碍在男性和女性都已改善使用雄激素。然而，由于这些药物的副作用，雄激素并没有被广泛用于这些适应症。我们描述了一种雄激素受体(AR)配体，在前列腺中维持预期的合成代谢活性，活性显著降低。LGD2226是一种非甾体、非芳构化、高选择性的AR配体，对其他细胞内受体几乎没有亲和力。我们确定，与睾酮、氟甲酮(一种口服类固醇雄激素)和其他类固醇相比，与LGD2226结合的AR表现出一种独特的蛋白质-蛋白质相互作用模式，这表明LGD2226改变了配体结合域的构像。我们证明了LGD2226在基于细胞的骨骼和肌肉模型中完全活跃。在啮齿类动物模型中，LGD2226表现出对肌肉和骨骼的合成代谢活性，对前列腺生长的影响较小。用LGD2226处理的动物骨骼的生物力学测试显示骨强度比假水平有明显增强。LGD2226在雄性大鼠的性行为模型中也有效，测量插入、射精和交配效率。这些结果与口服的，非芳香化雄激素证明了AR和雄激素在调节骨骼，肌肉和性功能的一些有益影响的重要作用，独立于雄激素转化为雌激素配体。 Taken together, these results suggest that orally active, nonsteroidal selective androgen receptor modulators may be useful therapeutics for enhancing muscle, bone, and sexual function.

引用本文的药物库数据

药物

Fluoxymesterone

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Fluoxymesterone	雄性激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节