1、新型双胍(quinolin-2-yl)结合GGCCCC hexanucleotide在C9ORF72重复DNA。

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柴田T,村上E, Nakatani K

1、新型双胍(quinolin-2-yl)结合GGCCCC hexanucleotide在C9ORF72重复DNA。

Bioorg地中海化学。2018年8月1;28 (14):2364 - 2368。doi: 10.1016 / j.bmcl.2018.06.032。Epub 2018年6月18日。

PubMed ID
29929880 (在PubMed
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文摘

异常扩张GGGGCC (G4C2) hexanucleotide重复(曼)第一内含子C9ORF72被发现在额颞叶痴呆和肌萎缩性脊髓侧索硬化症(FTD / ALD)。非规范的DNA结构扩大重复的使役动词重复不稳定导致收缩和扩张。我们证明,新型双(quinolin-2-yl)胍(DQG)结合GGCCCC / GGCCCC (G2C4 / G2C4)主题也在双链DNA和反义G2C4曼C9ORF72 DNA。大的熔化温度增加dsDNA包含G2C4 / G2C4主题证实了DQG的绑定。标志着CD光谱变化表示结构过渡的d (G2C4) 9 i-motifs和/或发夹DQG-stabilized d (G2C4) 9的结构。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
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