铂(II)配合物:胍合成、体外抗肿瘤活性、DNA的相互作用。
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马Legin AA, Jakupec Bokach NA, Tyan先生,Kukushkin v,开普勒BK:
铂(II)配合物:胍合成、体外抗肿瘤活性、DNA的相互作用。
学生物化学J Inorg。2014年4月,133:33-9。doi: 10.1016 / j.jinorgbio.2013.12.007。Epub 2013年12月22日。
- PubMed ID
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24444821 (在PubMed]
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这部小说胍化合物反式- [Pt (NH2Me) 2 {NH = C (NHMe) NR} 2] (Cl) 2 (R = NEt2 [7], NC5H10 [8]) (trans-7 8)合成了甲胺的亲核加成dialkylcyanamide推挽腈配合物的配体反式- (PtCl2 (RCN) 2] (R = NEt2, NC5H10)。体外细胞毒性实验的整个系列胍复合物,即trans-7、8,中性的顺式或反式- (PtCl2 {NH = C (NH2) R} 2] (cis-1-3和trans-1-3)和阳离子顺式或反式- [Pt (NH3) 2 {NH = C (NH2) R} 2] (Cl) 2 (cis-4-6和trans-4-6) (R = NMe2 [1,4], NEt2 (2、5) NC5H10(3、6))在两个人类癌症细胞系,CH1(卵巢癌)和SW480(结肠癌),证实了细胞毒性的几个trans-configured (trans-3 6)复合物是高于cis-congeners (cis-3, 6)。细胞铂含量分析了电感耦合等离子体质谱法在治疗SW480细胞,揭示细胞积累的依赖变量的几何异构和位阻胍配体上取代基R。DNA选择胍复合物的相互作用进行了研究,以寻找可能的原因提示不同的活动。变化引起的电泳淌度dsDNA质粒证实胍复合物的能力(例如trans-1、3、5、6和cis-1, 3, 4)显著改变DNA二级结构,表明DNA作为一个可能的这些化合物的关键目标。