细胞外calcium-sensing受体功能表达在人类动脉。

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Molostvov G,詹姆斯年代,弗莱彻,贝内特J,莱纳特H,平淡R,亿康先达D

细胞外calcium-sensing受体功能表达在人类动脉。

杂志肾杂志。2007年9月,293 (3):F946-55。2007年5月30日Epub。

PubMed ID

17537980 (在PubMed

]

文摘

加速内侧钙化过早心血管死亡率的主要原因是慢性肾脏疾病(CKD)患者。证据表明,细胞外钙离子的浓度和血管平滑肌细胞可能发挥关键作用在血管钙化的发病机理。calcium-sensing受体(CaSR)是一个G protein-coupled受体表达的组织,但它的表达和功能的描述心血管系统是有限的。在这里我们报告CaSR mRNA的表达(rt - pcr)和蛋白质(免疫印迹和免疫细胞化学)在人类主动脉平滑肌细胞(HAoSMC)。治疗的HAoSMC Ca2 +(0 - 5毫米;0 30分钟)或CaSR受体激动剂庆大霉素和新霉素(0 - 300 microM;0 30 min)导致剂量和时间ERK1/2磷酸化。庆大霉素,neomycin-mediated ERK1/2刺激抑制了预处理与pd - 98059,一个ERK-activating激酶1 (MEK1)抑制剂,确认特异性的观察效果。HAoSMC ERK1/2激活被抑制,CaSR表达式与特定的small-interference RNA转染撞倒了,这证实了观察新霉素/ gentamycin-induced通过CaSR MEK1 / ERK1/2激活介导。CaSR信使rna和蛋白质也表达了在大型和小型动脉正常受试者(肾脏捐赠者)和终末期肾病(ESRD)患者。 The CaSR was detected in smooth muscle and endothelial cells. Expression was significantly lower in arteries from ESRD patients. In conclusion, these data not only demonstrate the presence of a functional CaSR in human artery but show a correlation between CaSR expression and progression of CKD.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
新霉素	细胞外calcium-sensing受体	蛋白质	人类	没有	不可用	细节