揭示绑定7药物之间的相互作用和固定化beta2-adrenoceptor通过高性能的亲和色谱法使用额分析。

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李赵XF,黄JJ, Q,魏LS,郑JB,郑XH李志玖,张YY

揭示绑定7药物之间的相互作用和固定化beta2-adrenoceptor通过高性能的亲和色谱法使用额分析。

J摩尔Recognit。2013年5月,26 (5):252 - 7。doi: 10.1002 / jmr.2271。

PubMed ID

23526777 (在PubMed

]

文摘

开发新的方法来研究配体之间的亲和力和G-protein-coupled受体是越来越感兴趣的药理学家,化学家和生物学家。这项工作的目的是确定绑定7药物beta2-adrenoceptors额分析使用固定化受体固定相。离解常数(Kd)确定为(3.16 + / - 0.09)x 10(4)米舒喘灵、(4.29 + / - 0.12)x 10(4)米特布他林(6.19 + / - 0.16)x 10 (4) M methoxyphenamine, (2.11 + / - 0.07) x 10 (4) M tulobuterol, (1.82 + / - 0.11) x 10(4)米非诺特罗、(9.75 + / - 0.24)x 10(6)米formoterol (9.84 + / - 0.26) x 10(5)米瘦肉精。这些结果显示良好的相关性与数据由放射性配体结合试验来确定。进一步的调查显示,离解常数主要归因于氢键的数量配体的结构。本研究表明,使用固定化受体亲和色谱法固定相可用于直接测定drug-receptor绑定交互和有潜力成为一个可靠的替代定量研究中的交互。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tulobuterol	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	监管机构	细节