sarpogrelate反向激动剂活性,选择性5-HT2A-receptor拮抗剂,在既定的人类5-HT2A受体活性。

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Muntasir哈,下榻的饭店,石黑浩M, Ozaki M, Nagatomo T

sarpogrelate反向激动剂活性,选择性5-HT2A-receptor拮抗剂,在既定的人类5-HT2A受体活性。

J Sci杂志》2006年10月,102 (2):189 - 95。Epub 2006 10月7。

PubMed ID

17031071 (在PubMed

]

文摘

突变产生持续活跃的g蛋白耦合受体被发现在一些疾病的病理生理学,暗示逆在持续活跃的受体受体激动剂可能优先治疗的应用。因为涉及5 - (2 a)受体在介导许多心血管疾病,持续活跃的突变体5 - (2 a)受体可能负责疾病状态。因此,本研究的目的是调查sarpogrelate的反兴奋剂活动,选择性5 - (2 a)受体拮抗剂,及其活性代谢物,m - 1;和我们相比,他们的活动与其他5 - (2 a)受体拮抗剂,如ritanserin ketanserin,赛庚啶。使用一个既定的活跃的突变(C322K)人类5 - (2 a)受体,我们表明,像其他5 - (2 a)受体拮抗剂,sarpogrelate作为强有力的反兴奋剂基磷酸肌醇含量显著减少。然而,sarpogrelate之间没有明显差异和其他5 - (2 a)受体拮抗剂的反兴奋剂的活动。与野生型受体相比,突变体受体显示更高的亲和力为sarpogrelate 5 -和更低的亲和力。这些结果表明,稳定的活性构象5 - (2 a)受体可能是一个关键组成部分的作用机制sarpogrelate。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ketanserin	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	反向激动剂	细节
Ritanserin	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	反向激动剂	细节
Sarpogrelate	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	反向激动剂	细节