植物雌激素和人类代谢物显示不同的格斗和拮抗雌激素受体α(ERalpha)上的属性和ERbeta在人类细胞。
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麦茨勒穆勒,西蒙,崔K, M, Korach KS
植物雌激素和人类代谢物显示不同的格斗和拮抗雌激素受体α(ERalpha)上的属性和ERbeta在人类细胞。
Toxicol Sci。2004年7月,80 (1):14-25。Epub 2004年4月14。
- PubMed ID
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15084758 (在PubMed]
- 文摘
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植物雌激素发挥多效性的影响细胞信号并显示一些有利影响estrogen-dependent疾病。然而,由于雌激素受体的激活/抑制ERalpha或ERbeta,这些化合物可能诱导或抑制雌激素行动,因此,有可能干扰雌激素信号。我们进行了全面的分析和效能比较植物雌激素及其人类代谢物ER绑定,感应/抑制ERalpha和ERbeta transactivation,并在人类细胞共激活剂招聘。的soy-derived染料木黄酮、coumestrol equol显示偏好transactivation ERbeta ERalpha相比,不如己烯雌酚的10 - 100倍。相比之下,玉米烯酮是最有效的植物雌激素优先ERalpha测试和激活。所有其他植物雌激素测试,包括大豆苷和白藜芦醇和人类代谢物enterolactone,很弱ER受体激动剂。有趣的是,大豆苷代谢物3 ',4 ',7-isoflavone, 4, 6, 7-isoflavone superagonists在ERalpha ERbeta。所有植物雌激素测试显示减少的效能来激活ERalpha和己烯雌酚相比ERbeta过量C3发起人而达成共识雌激素反应元件表示一定程度的依赖性。玉米烯酮和白藜芦醇拮抗ERalpha和ERbeta高剂量。植物雌激素增强优先招聘GRIP1 ERalpha类似于17 beta雌二醇。 In contrast, for ERbeta no distinct preference for one coactivator (GRIP1 or SRC-1) was apparent and the overall coactivator association was less pronounced than for ERalpha. Due to their abundance and (anti)-estrogenic potencies, the soy-derived isoflavones, coumestrol, resveratrol, and zearalenone would appear to have the potential for effectively functioning as endocrine disruptors.