调制UDP-glucuronosyltransferase 1 a1在人类肝细胞主要由典型的诱导物。

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老史密斯厘米,Faucette,王H, LeCluyse EL

调制UDP-glucuronosyltransferase 1 a1在人类肝细胞主要由典型的诱导物。

摩尔Toxicol。2005; 19 (2): 96 - 108。

PubMed ID

15849716 (在PubMed

]

文摘

本研究的主要目的是评估UGT1A1表达式的调制在人类使用典型的CYP450诱导肝细胞。16个人类肝脏利用银行获得估计UGT1A1蛋白表达的范围和催化活性。UGT1A1反应浓度的变化进行了评估与3-methylchloranthrene治疗后肝细胞培养,beta-napthoflavone,利福平或苯巴比妥。药效学UGT1A1表达式进行分析和比较的CYP450诱导治疗后2 - 3不同的肝细胞的准备。此外,UGT1A1信使rna和蛋白质的表达是评估在人类肝细胞治疗14个不同化合物已知人类pregnane-X-receptor或本构雄烷受体激活不同。药效学模型显示EC50值显著UGT1A1和CYP2B6之间与铅治疗后,但没有统计学差别UGT1A1与CYP 1 a2或3 a4 3-methylchloranthrene或利福平治疗后,分别。UGT1A1 pregnane-X-receptor-agonists利福平最敏感,例如和克霉唑在mRNA水平,在较小程度上,本构雄烷receptor-activators,苯巴比妥和苯妥英。药效学分析支持UGT1A1之间的协调监管机制和大量的CYP450酶由多个核受体。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
克霉唑	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
例如	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节