结构基础的海洛因和可卡因代谢混乱人类药品生产酶。
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莫顿CL Bencharit年代,雪Y,波特点,Redinbo先生
结构基础的海洛因和可卡因代谢混乱人类药品生产酶。
Nat Struct杂志。2003;10 (5):349 - 56。
- PubMed ID
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12679808 (在PubMed]
- 文摘
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我们提出的第一个晶体结构人类蛋白结合的可卡因和海洛因的类似物。人类的羧酸酯酶1 (hCE1)是一种广谱bioscavenger催化水解的海洛因和可卡因,解毒的有机磷化学武器,如沙林,索曼和塔崩。hCE1糖蛋白的晶体结构复杂的模拟后马托品可卡因和海洛因模拟纳洛酮提供显式麻醉人类新陈代谢的详细信息。hCE1活跃站点包含特定和滥交的隔间,这使酶作用于结构上截然不同的化学物质。选择性表面配体结合部位调节hCE1 trimer-hexamer平衡,允许每个hCE1单体同时绑定两个麻醉分子。bioscavenger hCE1的属性可能可以用来治疗麻醉过量和化学武器曝光。