芳基碳氢化合物靛蓝类的体外和体内受体反应。
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彼得Guengerich F,马丁MV,麦考密克佤邦,阮LP Glover E Bradfield CA
芳基碳氢化合物靛蓝类的体外和体内受体反应。
拱生物化学Biophys。2004年3月15日,423 (2):309 - 16。
- PubMed ID
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15001395 (在PubMed]
- 文摘
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靛蓝和indirubin已报告在人尿中出现在低水平。靛蓝类的的可能性是芳基碳氢化合物的生理配体受体(AhR)已经被初步研究表明酵母,在indirubin被发现的50倍2,3,7日8-tetrachlorodibenzo [p]二恶英(TCDD)和靛蓝被发现是均等的。证明这些靛蓝类的善意受体激动剂在哺乳动物系统中,我们采用体外和体内受体激动剂气道高反应性措施的效力。在肝癌细胞记者系统中,靛蓝产生的EC50大约5 x10 (6) M (indirubin 3 '肟EC50约5 x10 (7) M, indirubin EC50大约1 x10 (7) M)。比较这些EC50值与2、3、7日8-tetrachlorodibenzofuran (TCDBF)(约3 x10 (9) M)表示,这些化合物比经典halogenated-dibenzofurans或-dibenzo-p-dioxins更有效。竞争绑定化验AhR入住率indirubin显示出类似的IC50值和TCDBF(大约2 x10(9)和5 x10 (9) M),靛蓝的IC50值和indirubin 3 '肟大约高10倍。当老鼠接受这些靛蓝类的-50年1.5毫克/公斤,诱导肝细胞色素P450 1 a1检测。不同效力等级次序的体内和体外观察,在某种程度上,是由于新陈代谢。尽管他们的生物效能不高以前一直建议的,总的来说结果表明,这些indole-derived颜料是AhR体内的受体激动剂。体内的结果表明,溶解度,分布和代谢影响反应的化合物。