分子克隆和表征的第二个人类半胱氨酰白三烯受体:发现的一个亚型选择性受体激动剂。

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王Nothacker惠普,Z,朱Y, Reinscheid RK,林SH, Civelli O

分子克隆和表征的第二个人类半胱氨酰白三烯受体:发现的一个亚型选择性受体激动剂。

摩尔杂志。2000年12月,58 (6):1601 - 8。

PubMed ID

11093801 (在PubMed

]

文摘

半胱氨酰白三烯等(CysLTs)强有力的生物介质在炎性疾病的病理生理学,尤其是哮喘的气道阻塞。药理研究表明,至少存在两种类型的CysLT受体,指定CysLT(1)和CysLT (2)。CysLT(1)受体最近克隆。在这里,我们报告的分子克隆、表达、定位、和功能特征的人类G protein-coupled受体的预期特征CysLT(2)受体。这个新受体选择性激活的摩尔浓度CysLTs等级次序效力的LTC (4) = (4) > > LTE (4)。白三烯模拟湾u9773,据报道一个双重CysLT (1) / CysLT(2)拮抗剂,被发现在CysLT拮抗剂(1)网站,但作为一个在这个新的受体部分激动剂。结构不同CysLT (1) receptor-selective对手扎鲁司,montelukast, mk - 571没有抑制agonist-mediated钙动员CysLT(2)受体在生理浓度。本地化研究显示最高的表达CysLT(2)受体在肾上腺,心,和胎盘;适度在脾、外周血白细胞和淋巴结;和低水平在中枢神经系统和垂体。 The human CysLT(2) receptor gene is located on chromosome 13q14.12-21.1. The new receptor exhibits all characteristics of the thus far poorly defined CysLT(2) receptor. Moreover, we have identified BAY u9773 as a CysLT(2) selective agonist, which could prove to be of immediate use in understanding the functional roles of the CysLT(2) receptor.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
白三烯C4	半胱氨酰白三烯受体2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
白三烯D4	半胱氨酰白三烯受体2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
半胱氨酰白三烯受体2	Q9NS75	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
扎鲁司	半胱氨酰白三烯受体1	Ki (nM)	0.26	N /一个	N /一个	细节