辨别刺激多巴胺D3受体受体激动剂的性质,PD128,907 7-OH-DPAT:比较特征与小说在D3和D2受体配体。

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文澜MJ, Girardon年代,Monneyron年代,Dekeyne

辨别刺激多巴胺D3受体受体激动剂的性质,PD128,907 7-OH-DPAT:比较特征与小说在D3和D2受体配体。

神经药理学。2000年2月14日,39 (4):586 - 98。

PubMed ID
10728880 (在PubMed
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文摘

老鼠被训练识别辨别刺激优惠(DS)引起的多巴胺D3受体受体激动剂,PD128,907(0.16毫克/公斤,i.p。)和7-OH-DPAT(0.16毫克/公斤,i.p)。PD128,907 7-OH-DPAT显示,“满”(> = 80%)和相互推广。其,优惠D3和D2受体激动剂、quinelorane CGS15855A, pramipexole,罗匹尼罗和吡贝地尔,推广到PD128,907 (7-OH-DPAT)在这种秩序的力量,相关的更强烈的亲和力/克隆人类活动(h) D3 (r = 0.68/0.81, n = 7)比hD2 (0.27/0.64, n = 7)受体。此外,泛化能力强与力量的抑制反应率(0.86),诱导体温过低(0.92),减少纹状体多巴胺营业额(0.92)和减少强迫游泳的不动过程(0.97)。Nafadotride, UH232 AJ76,表现出轻微的偏爱D3和D2网站,阻止了PD128,907 DS, modestly-selective D3拮抗剂,U99194A,部分有效。7-OH-DPAT DS nafadotride和U99194A阻塞。然而,对手力量(n = 4)与PD128,907相关更好的亲和力在D2(0.89)与D3(0.27)网站。进一步,而优惠D2和D3拮抗剂,L741,626,肯定得罪了PD128,907 DS,选择性D3拮抗剂,S11566, S14297 (eutomer)和GR218,231无效与PD128907 7-OH-DPAT DS。PD128,907 S11566和GR218,231同样没有推广。总之,在目前的条件下,D2受体主要是涉及DS PD128,907和7-OH-DPAT的属性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
吡贝地尔 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
吡贝地尔 多巴胺D3受体 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节