评估dothiepin及其代谢产物的抗抑郁活性临床前测试。
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富尔顿,诺曼TR, H,洞穴GD
评估dothiepin及其代谢产物的抗抑郁活性临床前测试。
J影响Disord。1982年9月;4 (3):261 - 9。
- PubMed ID
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6215444 (在PubMed]
- 文摘
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的亲和力dothiepin及其主要代谢物northiaden dothiepin亚砜和northiaden亚砜为[3 h]鼠皮质匀浆丙咪嗪结合位点,和[3 h] spiperone [3 h] 5 -羟色胺受体网站准备从大鼠额叶皮层和海马进行了研究。作为[3 h]丙咪嗪绑定的抑制剂,药物的优势,在IC50(对应于50%抑制浓度):dothiepin 2.8 X 10(6)米,northiaden 5.0 X 10(6)米,northiaden亚砜4.0 X 10 (5) M和dothiepin亚砜3.2 X 10 (5) M的效力的药物在抑制血清素激活的绑定遵循了类似的趋势。使用额叶皮质组织悬浮液和[3 h] spiperone,测定IC50值:dothiepin 4.2 X 10 (6) M, northiaden 5.0 X 10(6)米,northiaden亚砜1.6 X 10 (4) M和dothiepin亚砜1.6 X 10 (4) M;而在海马悬挂和使用[3 h] 5 -羟色胺,IC50值2.5 X 10(6)米,northiaden 4.0 X 10(5)米,dothiepin亚砜2.5 X 10 (4) M和northiaden亚砜大于10 (3)M .药物的影响[14 c] 5 -羟色胺的摄取人类血小板也被调查。所有有抑制作用吸收,效力的顺序被dothiepin大于northiaden大于northiaden亚砜大于dothiepin亚砜。块1 / v和1 / s表明,抑制竞争的所有四个化合物。
