曲美布汀对家兔回肠平滑肌细胞电压活化钙电流的影响。

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长崎M，小森S，大西H

曲美布汀对家兔回肠平滑肌细胞电压活化钙电流的影响。

中国药物学杂志，1999,9(1):399-403。

PubMed ID

8220900 (PubMed视图

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摘要

1.采用全细胞电压钳技术研究了曲美布汀对家兔回肠单个平滑肌细胞内电压依赖性Ca2+电流的影响。2.曲美布汀(3-100微米)以浓度依赖的方式降低Ca2+电流。对Ca2+电流的抑制作用也依赖于保持电位。低保持电位后的Ca2+电流比高保持电位后的Ca2+电流受到更大程度的抑制:在-40 mV和-60 mV保持电位时，IC50值分别为7微米和36微米。在浓度高达100微米的曲美布汀下，由-80 mV的保持电位引起的Ca2+电流不能减少多达对照的50%。3.曲美布汀(30微米)将Ca2+电流的电压依赖性失活曲线向负方向移动了18 mV。该药物对Ca2+通道的亲和力被计算为灭活状态下比关闭可用状态下高36倍。 4. Blockade of the Ca2+ current by trimebutine, unlike verapamil, was not use-dependent. 5. The results suggest that trimebutine inhibits the voltage-dependent inward Ca2+ current through a preferential binding to Ca2+ channels in the inactivated state in the smooth muscle cell from rabbit ileum. The inhibitory effect of trimebutine on gastrointestinal motility is discussed in the light of the present findings.

引用本文的药物库数据

药物

曲美布汀

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
曲美布汀	电压依赖性l型钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节