吸收、分布、代谢和排泄的[14 c] dexlansoprazole健康男性受试者。

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格拉博夫斯基B,李RD

吸收、分布、代谢和排泄的[14 c] dexlansoprazole健康男性受试者。

中国药物Investig。2012年5月1日,32 (5):319 - 32。doi: 10.2165 / 11630930-000000000-00000。

PubMed ID
22455762 (在PubMed
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背景和目的:质子泵抑制剂dexlansoprazole dexlansoprazole modified-release配方,用兰索拉唑对映体的,采用双延迟释放(DDR)输送系统。这项研究是在健康受试者评估进行吸收、分布、代谢和排泄的60毫克剂量的[14 c] dexlansoprazole。方法:经过多次的每日剂量dexlansoprazole DDR 4天之后,一剂[14 c] dexlansoprazole 5天,吸收、分布、代谢和消除[14 c] dexlansoprazole评估六个健康男性受试者的CYP 2 c19(细胞色素P450)代谢状态也决定。结果:五受试者表型广泛的代谢(EMs)和一个主题是一个贫穷的代谢(PM)。复苏的放射性物质在尿液和粪便平均98%,7天在尿液和粪便的48% (51%)post-14C剂量。在等离子体中,dexlansoprazole是最大的组件检测到,EM主题的主要代谢物是5-glucuronyloxy dexlansoprazole和5-hydroxy dexlansoprazole (CYP2C19介导),而下午主题有大量dexlansoprazole砜(CYP3A介导)。Dexlansoprazole不是尿液中发现;六个代谢物被确定平均占86%的尿放射性与5-glucuronyloxy dexlansoprazole, 5-glucuronyloxy dexlansoprazole硫化,2-S-N-acetylcysteinyl苯并咪唑和5-sulfonyloxy dexlansoprazole硫化物的主要代谢物。在粪便,父母吸毒和六个确定代谢物占23%和72%,分别粪便放射性,5-hydroxy dexlansoprazole硫化,硫化dexlansoprazole主导。结论:总的来说,结果表明,[14 c] dexlansoprazole广泛吸收和代谢的氧化、还原和共轭13确定代谢物。

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