复杂的三亚乙基四胺N-acetylation。
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Cerrada-Gimenez M, Weisell J, Hyvonen MT,公园MH, Alhonen L, Vepsalainen J, Keinanen助教
复杂的三亚乙基四胺N-acetylation。
药物金属底座Dispos。2011年12月,39 (12):2242 - 9。doi: 10.1124 / dmd.111.041798。Epub 2011年8月30日。
- PubMed ID
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21878558 (在PubMed]
- 文摘
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三亚乙基四胺(TETA)是一种高效的铜螯合剂,多才多艺的临床潜力。我们最近发现,亚精胺/ spermine-N(1)乙酰转移酶(SSAT1),关键聚胺分解酶,乙酰化物TETA体外。在这里,我们研究了代谢TETA在三个不同的鼠标线:syngenic, SSAT1-overexpressing, SSAT1-deficient (SSAT1-KO)老鼠。老鼠被牺牲在1、2或4 h TETA注射后(300毫克/公斤i.p)。我们发现只有N (1) -acetyltriethylenetetramine (N (1) AcTETA)和/或TETA在肝脏,肾脏,和血浆样本。正如所料,SSAT1-overexpressing老鼠乙酰化TETA速度加速相比syngenic和SSAT1-KO老鼠。值得注意的是SSAT1-KO小鼠代谢TETA syngenic老鼠一样,可能由thialysine乙酰转移酶,K (m)值为2.5 + / - 0.3毫米和1.3 K(猫)值的年代(1)TETA当测试体外与人类重组酶。因此,目前的结果表明,至少有两个潜在代谢TETA N-acetylases。然而,他们的生理意义TETA乙酰化作用需要进一步研究。此外,我们发现化学分子内N -乙酰迁移从N (1) N(3)的位置(1)AcTETA和N (1) N (8) -diacetyltriethylenetetramine酸化高效液相色谱样本矩阵。 The complex metabolism of TETA together with the intramolecular N-acetyl migration may explain the huge individual variations in the acetylation rate of TETA reported earlier.
