格列齐特在人的新陈代谢。
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Oida所T,吉田K, Kagemoto关根身上Y, Higashijima T
格列齐特在人的新陈代谢。
Xenobiotica。1985年1月,15 (1):87 - 96。
- PubMed ID
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3984386 (在PubMed]
- 文摘
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格列齐特、1 - (3-azabicyclo [3 3 0] oct-3-yl) 3 - (4-methylphenylsulphonyl)尿素,是口头管理五个健康男性志愿者40毫克的剂量。尿液含有七种代谢物分为两类型根据生物转化。两个主要代谢物1 - (3-azabicyclo [3 3 0] oct-3-yl) 3 - (4-carboxyphenylsulphonyl)尿素和1 - (3-azabiyclo [3 3 0] oct-3-yl) 3 - (4-hydroxymethyl-phenylsulphon yl)尿素,第一类是氧化在甲苯基甲基组。五个代谢物的第二种类型,包括两个葡糖苷酸羟化在一个特定的网站azabicyclo-octyl环(7 bβ,β和α7)。这种类型的分子构象的代谢物可以解释的存在使共轭azabicyclo-octyl beta-hydroxy组的环和缺乏的阿尔法羟基组。只有改变药物在血浆中发现。高峰集中在四个小时后剂量为2.6 + / - 0.2微克/毫升,在等离子体和消除半衰期为8.1 + / - 1.1小时,显然是由新陈代谢的速率。鉴定代谢产物排泄尿液中占45%的剂量在24 h和96年的61% h,表明这是主要的排泄途径。
