Oritavancin展品双重作用方式对金黄色葡萄球菌抑制细胞壁的生物合成。

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Kim SJ Cegelski L, Stueber D,辛格M,迪特里希E,田中KS,帕尔TR Jr, AR, Schaefer J

Oritavancin展品双重作用方式对金黄色葡萄球菌抑制细胞壁的生物合成。

J杂志。2008年3月14日,377 (1):281 - 93。doi: 10.1016 / j.jmb.2008.01.031。Epub 2008年1月17日。

PubMed ID

18258256 (在PubMed

]

文摘

固态核磁共振测量进行完整的细胞标记金黄色葡萄球菌选择性体内已经证实des-N-methylleucyl oritavancin(抗菌活性)细胞壁肽聚糖结合,即使删除终端N-methylleucyl残留破坏D-Ala-D-Ala绑定的口袋里。相比之下,万古霉素的des-N-methylleucyl形式(没有抗菌活性)不绑定到细胞壁。固态核磁共振也决定oritavancin和万古霉素类似的转糖基作用的抑制剂,但oritavancin更转肽作用的有效抑制剂。这种影响细胞壁的结合绑定和生物合成方面解释最近的一项提议,oritavancin-like糖肤有两种细胞壁结合位点:著名的肽聚糖D-Ala-D-Ala五肽抑制终点站和pentaglycyl桥接环节。由此产生的双模式的行动提供了一个协调的细胞壁结构框架组装,占oritavancin增强力量和反vancomycin-resistant oritavancin-like类似物的生物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Oritavancin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oritavancin	细菌细胞壁肽桥接部分	集团	金黄色葡萄球菌	是的	抑制剂	细节
Oritavancin	Pentaglycyl桥接段	集团	金黄色葡萄球菌	是的	粉碎机	细节
Oritavancin	肽聚糖前体	集团		是的	粘结剂	细节