鞘氨醇-磷酸受体调节剂治疗多发性硬化症。
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Chaudhry BZ, Cohen JA, Conway DS
鞘氨醇-磷酸受体调节剂治疗多发性硬化症。
神经治疗学。2017年10月;14(4):859-873。doi: 10.1007 / s13311 - 017 - 0565 - 4。
- PubMed ID
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28812220 (PubMed视图］
- 摘要
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鞘氨氮1-磷酸受体(S1PR)调节剂在多发性硬化症(MS)的治疗中具有独特的作用机制。S1PR亚型1在淋巴细胞表面表达，在调节淋巴结排出中起重要作用。S1PR调节剂间接拮抗受体的功能，导致淋巴细胞在淋巴结中隔离。Fingolimod是第一个获得监管机构批准用于复发缓解MS的S1PR调节剂，2个III期试验证明了有效的疗效、安全性和耐受性。Fingolimod与其他S1PR亚型相互作用可导致不良影响，这些亚型在不同组织中表达，包括心肌细胞。因此，更有选择性地靶向S1PR亚型1的药物是有兴趣的，并且处于不同的发展阶段。这些药物包括ponesimod (ACT128800)、siponimod (BAF312)、ozanimod (RPC1063)、ceralifimod (ONO-4641)、GSK2018682和MT-1303。II期临床试验的数据和III期研究的早期结果很有希望，将在本综述中介绍。特别感兴趣的是siponimod的EXPAND研究结果，这表明S1PR调节剂在继发性进展性MS中的潜在作用。
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