一个阶段我研究热休克蛋白90的抑制剂alvespimycin (17-DMAG)晚期实体肿瘤患者静脉注射。

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快节奏的年代,威尔逊RH,沃尔顿M, Eatock MM, Hardcastle, Zetterlund, Arkenau HT, Moreno-Farre J,纳杰U, Roels B,皮奇H, Aherne W, de Bono JS F雷诺现象,工人P,贾德森我

一个阶段我研究热休克蛋白90的抑制剂alvespimycin (17-DMAG)晚期实体肿瘤患者静脉注射。

癌症研究杂志2011年3月15日,17 (6):1561 - 70。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 10 - 1927。Epub 2011年1月28日。

PubMed ID
21278242 (在PubMed
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研究目的:一个阶段我定义一个二期毒性和推荐剂量的一半抑制剂alvespimycin (17-DMAG;17-dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin)。次级终点包括评价药代动力学资料,肿瘤反应,生物有效剂量(床)的定义。病人和方法:先进的固体癌症患者接受每周、静脉(注射)17-DMAG。使用加速滴定剂量升级设计。最大耐受剂量(MTD)的最高剂量/ = 20毫克/米(2))和持续96小时(> / = 40毫克/米(2))。等离子体HSP72水平在两个病人经历了DLT最大。在80毫克/米(2)端蛋白质(到LCK)损耗检测和肿瘤样本3 5例证实了一半的抑制。临床活动包括完整的响应(去势难治性前列腺癌,CRPC 124周),局部反应(黑色素瘤,159周),和稳定的疾病(软骨肉瘤、CRPC和肾癌的28日,59岁和76周,分别)。结论:推荐的17-DMAG二期剂量80毫克/米(2)每周注射。

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