人口药物动力学和药物剂量优化lopinavir的中国成年人感染了艾滋病毒。

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妞妞WJ, Sun T,刘,刘XQ,张射频,阴L,王JR,贾XF,赫兹,钟山可,张娇Z, LJ

人口药物动力学和药物剂量优化lopinavir的中国成年人感染了艾滋病毒。

基本Toxicol杂志》2019年4月,124 (4):456 - 465。doi: 10.1111 / bcpt.13154。Epub 2018年11月23日。

PubMed ID
30346663 (在PubMed
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Lopinavir (LPV)是一种蛋白酶抑制剂(PI)治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。LPV当前研究主要集中于白种人,和没有调查人口药物动力学(PPK) LPV中国人口。本研究旨在开发一个PPK口服LPV模型在中国成年人感染艾滋病毒。总共有460 LPV浓度从174年中国病人LPV /例如(LPV / r) 400/100毫克口服每12个小时(q12h)分析了使用非线性mixed-effects造型的方法。模拟LPV浓度剖面进行不同剂量方案。单舱模型与一阶吸收和消除过程描述的数据。估计明显间隙(CL / F)和体积的分布(V / F)(%相对标准误差(交易所))口服LPV 5.9 L / h(3%)和117 L(8%),分别为。体重在CL / F被认定为协变量。在患者体重45至115公斤和接收标准400/100 mg q12h方案,实现目标的概率槽浓度(Ctrough) PI-naive 1 mg / L > 98%的患者和实现目标的概率Ctrough PI-pretreated 4 mg / L < 80%的病人。这是第一个人口研究药代动力学特征的PK LPV中国艾滋病毒感染患者。 There were no obvious ethnic differences in the PK of LPV between the Chinese population and Caucasian population. The simulations demonstrated that the standard dosing regimen of 400/100 mg q12h (LPV/r tablets) appears to be sufficient for PI-naive patients but suboptimal for PI-pretreated patients. Therefore, the regimen of 800/200 mg q12h was recommended for PI-pretreated patients. Further investigation of dosage recommendation could be helpful in optimising LPV therapy for HIV infections.

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