硼基磷酸二酯酶抑制剂显示硼与PDE4双金属中心的新型结合。

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Freund YR, Akama T, Alley MR, Antunes J, Dong C, Jarnagin K, Kimura R, Nieman JA, Maples KR, Plattner JJ, Rock F, Sharma R, Singh R, Sanders V, Zhou Y

硼基磷酸二酯酶抑制剂显示硼与PDE4双金属中心的新型结合。

科学通报。2012年9月21日;586(19):3410-4。doi: 10.1016 / j.febslet.2012.07.058。2012年7月25日。

PubMed ID

22841723 (PubMed视图

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摘要

我们已经使用硼基分子来制造新的、竞争性的、可逆的磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂。与经典的儿茶酚类PDE4抑制剂相比，共晶结构显示出一种独特的结合构型，硼与双金属中心的活性水结合。这些phenoxybenzoxaboroles可以优化生成亚微摩尔效力的酶抑制剂，在体外抑制tnf - α、IL-2、ifn - γ、IL-5和IL-10的活性，显示出局部治疗人牛皮癣的安全性和有效性。它们为创造新型有效的抗pde4抑制剂提供了一条有价值的新途径。

引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Crisaborole	camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4A	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Crisaborole	camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4B	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Crisaborole	camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Crisaborole	camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节