可以增强肾清除率的囊性纤维化患者的抗生素被解释为22运输吗?

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Susanto M,驱魔师登陆点

可以增强肾清除率的囊性纤维化患者的抗生素被解释为22运输吗?

制药研究》2002年4月,19 (4):457 - 62。doi: 10.1023 /: 1015191511817。

PubMed ID
12033380 (在PubMed
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目的:探讨体外如果22 (P-gp)运输可以区分抗生素药物表现出增加活跃肾清除率(CL (r))囊性纤维化(CF)患者(即。双氯青霉素、甲氧苄氨嘧啶)和药物,不表现出这种现象(即. .合成磺胺甲恶唑)。方法:运输研究进行了MDCK(野生型)和MDR1-MDCK (P-gp overexpressing)细胞成长为融合在Transwell插入。[14 c]甘露醇运输和transepithelial电阻(te)测量来验证细胞的完整性。药物浓度使用高效液相色谱法进行分析。P-gp结果:双氯青霉素、甲氧苄氨嘧啶基板(B - - > A / A - - > B比率MDR1-MDCK细胞是32和50,分别)。P-gp抑制剂(即。、GG918、环孢霉素、酮康唑、长春花碱)减少B - - >传输双氯青霉素、甲氧苄氨嘧啶和甲氧苄氨嘧啶- - > B运输增加而non-P-gp抑制剂(如多环芳烃)没有影响。相比之下,合成和磺胺甲恶唑不是P-gp的基质(B - - > sA / A - - > B值MDR1-MDCK和MDCK细胞1)。结论:我们的体外研究表明22可能发挥作用在增加肾清除率的CF患者药物基质。 Dicloxacillin and trimethoprim. which are both substrates of P-gp, show increased active renal clearance in CF patients while cefsulodin and sulfamethoxazole, which are not P-gp substrates, do not show increased active renal clearance in CF patients.

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药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
甲氧苄氨嘧啶 22 - 1 蛋白质 人类
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