药理学和雌激素的药物动力学。

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Lievertz RW

药理学和雌激素的药物动力学。

比较。Gynecol。1987年5月,156 (5):1289 - 93。0002 - 9378 . doi: 10.1016 / (87) 90166 - 9。

PubMed ID
3578450 (在PubMed
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文摘

雌激素的主要来源,卵巢17 beta雌二醇,通常转化为雌酮和雌三醇,这两者都是代谢的硫酸盐和葡糖苷酸形式,以及氧化nonestrogens。在绝经后妇女雌激素的主要来源是nonovarian,包括肾上腺皮质的雄烯二酮及其代谢雌激素酮由肝脏、脂肪组织,骨骼肌、肾、大脑和毛囊。雌性激素循环性hormone-binding球蛋白和清蛋白。硫酸的形式可能是存储形式的这种激素和自由兑换回雌酮和雌三醇。葡糖苷酸和硫酸形式有限细胞渗透;往往是主要在肾、肾小管重吸收。有几个理论试图解释雌激素的影响的基础上,他们的受体。考虑药理学和药代动力学特征揭示了特定的优点和缺点的准备工作目前用于雌激素替代疗法。口服制剂缺点是相当初步的肝效应,导致转换雌三醇,氧化nonestrogens,结合硫酸葡糖苷酸盐。这些准备工作也可以与病人的依从性不佳,可以注射、局部或栓剂的准备。 On the other hand, transdermal patches are not subject to a first-pass hepatic effect, provide relatively uniform serum levels, and may help alleviate the problem of noncompliance.

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