6 -巯基嘌呤运输在人类淋巴细胞:相关药物引起的细胞毒性。

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康克林LS, Cuffari C,冈崎T,苗族Y, Saatian B,陈TE,谢霆锋M,老黑雁,李X

6 -巯基嘌呤运输在人类淋巴细胞:相关药物引起的细胞毒性。

J说。2012年2月,13 (2):82 - 93。doi: 10.1111 / j.1751-2980.2011.00556.x。

PubMed ID

22257476 (在PubMed

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文摘

目的:6 -巯基嘌呤(6 -巯基嘌呤)是有效的治疗炎症性肠病(IBD)。然而,约有三分之一的患者对治疗反应不佳。本研究旨在描述6 -巯基嘌呤运输的固有差异可能cotribute治疗反应的差异。方法:细胞内6 -巯基嘌呤积累化验在eb病毒(EBV)转换从IBD患者淋巴细胞,使用C-radiolabeled 6 -巯基嘌呤(14)。细胞增殖是由甲基噻唑基四唑试验(MTT)。细胞凋亡是基于激活半胱天冬酶3化验。15个潜在的表情6 -巯基嘌呤转运蛋白进行评估通过逆转录-聚合酶链反应(rt - pcr)。结果:细胞内6 -巯基嘌呤积累,不同患者中显著,carrier-dependent和部分sodium-dependent。6 -巯基嘌呤细胞毒性,至少在某种程度上,由于细胞内凋亡及相关药物积累。流出的转运蛋白似乎没有引起胞内药物积累的可变性之间的病人,因为没有与积累或细胞毒性药物。 Rather, differential expression of five influx/uptake transporters might be a key contributor to the difference in the accumulation of and susceptibility to the drug. CONCLUSIONS: The heterogeneity of the drug transporters may be the reason for the therapeutic sensitivity of 6-MP in IBD patients. As the 6-MP uptake is a carrier-mediated and partially sodium-dependent process, future studies are necessary to evaluate the role of the putative transporters and their correlation with drug sensitivity in patients.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
硫唑嘌呤	Equilibrative核苷转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
硫唑嘌呤	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
硫唑嘌呤	溶质载体家庭28个成员3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节