药物- abc -转运体相互作用的预测——最新进展和未来挑战。

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Montanari F, Ecker GF

药物- abc -转运体相互作用的预测——最新进展和未来挑战。

2015年6月23日;86:17-26。doi: 10.1016 / j.addr.2015.03.001。Epub 2015年3月11日。

PubMed ID

25769815 (PubMed视图

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摘要

随着p -糖蛋白(P-gp)的发现，abc转运体在药物的生物利用度和毒性方面起着至关重要的作用。它们可以防止细胞内有毒化合物的积聚，这使它们成为对抗xenotoxic化合物的主要防御机制。它们在所有主要屏障(肠、血脑屏障、血胎盘屏障)细胞以及代谢器官(肝、肾)中的表达也解释了它们对药物和候选药物ADMET特性的影响。因此，在硅模型中，预测化合物与P-gp或类似转运蛋白相互作用的概率在药物发现过程的早期阶段具有很高的价值。在这篇综述中，我们强调了该领域的最新进展，特别关注药物转运体相互作用的分子基础。此外，随着最近几种abc转运体的x射线结构的可用性，也应用了基于结构的设计方法，并将进行讨论。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Ranolazine	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节