第一阶段研究darolutamide (odm - 201):新一代雄激素受体拮抗剂,在日本转移castration-resistant前列腺癌患者。

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细野豪志,松原N,向井亚纪H, Onomura M,佐佐木M, Yajima Y, Hashizume K, Yasuda M, Uemura M, Zurth C

第一阶段研究darolutamide (odm - 201):新一代雄激素受体拮抗剂,在日本转移castration-resistant前列腺癌患者。

癌症Chemother杂志。2017年12月,80 (6):1063 - 1072。doi: 10.1007 / s00280 - 017 - 3417 - 3。Epub 2017年8月11日。

PubMed ID

28801852 (在PubMed

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文摘

目的:这个试验评估了安全、药物动力学、和有效性darolutamide (odm - 201),新一代非甾体类雄性激素受体拮抗剂,在日本病人转移性前列腺癌castration-resistant (mCRPC)。方法:在这个非盲、非随机、two-cohort dose-escalating第一阶段的研究中,日本mCRPC患者筛选期后入学。单剂时期(约1周),darolutamide管理在300毫克(组1)或600毫克(组2)5(禁食状态),第二天天(美联储条件)。在随后的multiple-dose时期(美联储条件),患者接受darolutamide 300毫克每天两次(组1)或600毫克每天两次(组2)为12周。主要终点:评估darolutamide的安全性和药物动力学。结果:12例登记,9日收到darolutamide(组1,n = 3;队列2 n = 6)。所有9个病人经历了> / = 1治疗诱发的不良事件(TEAE;多数年级1/2)。毒品流泪(DR-TEAEs)的发生率为44%(所有成绩;n = 4); most common DR-TEAE was decreased appetite (22%), and 1 serious DR-TEAE (Grade 3 nausea) was observed. No Grade >/=4 DR-TEAEs or new safety signals were observed. C max and AUC (0-t last) were dose-dependent; pharmacokinetics of each dose appeared to be linear over time. Prostate-specific antigen response was observed in 11% (1/9) of patients. Compared with fasting status, geometric mean C max increased 2.5-fold after 300 mg and 2.8-fold after 600 mg; geometric mean AUC (0-t last) increased 2.5-fold after both doses under fed conditions. CONCLUSIONS: Darolutamide was well tolerated at the examined doses in Japanese patients with mCRPC, without differences in safety and pharmacokinetics relative to Western patients.

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药物

Darolutamide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Darolutamide	雄性激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节