舍曲林的临床药物动力学。

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迪瓦恩CL, HL斯通,马科维茨JS

舍曲林的临床药物动力学。

Pharmacokinet。2002; 41 (15): 1247 - 66。doi: 10.2165 / 00003088-200241150-00002。

PubMed ID
12452737 (在PubMed
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舍曲林是naphthalenamine导数的主要药理作用抑制突触前的5 -羟色胺再摄取突触间隙。最初销售治疗重度抑郁症,现在管理批准恐慌症,强迫症和创伤后压力心理障碍症。舍曲林正在慢慢吸收后口服和经历广泛的初步的氧化形成N-desmethyl-sertraline,一个弱活性代谢物积累在等离子体浓度大于父药物在稳定状态。舍曲林是消除身体的其他代谢途径形成酮和酒精,这在很大程度上是分泌肾轭合物。舍曲林的消除半衰期范围从22-36小时,每日一次,服用治疗有效。稳态等离子体浓度相差很大,到15倍,在平时患者接受抗抑郁药剂量50到150毫克/天。然而,只有稀疏的数据发表支持有用的舍曲林等离子体浓度之间的相关性和治疗或负面影响来证明治疗药物监测。舍曲林最小的抑制性影响主要细胞色素P450酶,和一些药物之间的相互作用的临床意义已经有所记载。像其他选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂,舍曲林是良好的耐受性在过剂量的治疗剂量和相对安全的。

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