22抑制剂红霉素增加人类林洛尔的口服生物利用度。
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施瓦兹的UI, Gramatte T, Krappweis J, Oertel R, Kirch W
22抑制剂红霉素增加人类林洛尔的口服生物利用度。
Int中国新药杂志。2000年4月,38 (4):161 - 7。
- PubMed ID
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10783825 (在PubMed]
- 文摘
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目的:提高生物利用度的22 (Pgp)基质地高辛和环孢菌素由于红霉素已经观察到体内。本研究的目的是探讨口服红霉素管理效果的口服生物利用度β受体阻滞剂林洛尔。林洛尔Pgp药物之间相互作用研究是一个合适的模型化合物由于其Pgp-related活跃肠道分泌和缺乏任何重要的新陈代谢。方法:在随机交叉研究中,口服药物动力学的林洛尔(50毫克)后伴随的单一口服剂量的红霉素(2 g)或安慰剂9健康男性进行调查。林洛尔浓度测定血清和尿液的高效液相色谱法。结果:林洛尔血清浓度曲线下的面积从0至24 h (AUC(0-24))和最大(Cmax)血清浓度显著增加后管理红霉素相比安慰剂。t (max)值明显降低。肾清除率(CLR)林洛尔持平后合并施打红霉素和有一个小但显著减少消除半衰期(t1/2)。血清药物动力学与来自尿液浓度测量的结果。一个主题患有中度腹泻后红霉素和被排除在分析。 CONCLUSION: We suggest that the increase in oral bioavailability of talinolol after concomitant erythromycin is caused by increased intestinal net absorption due to Pgp inhibition by erythromycin.