多巴胺受体D2/3入住率喹硫平的纹状体和extrastriatal区域。

文章的细节

引用

Vernaleken我Janouschek H Raptis M,张春,Veselinovic T, Brocheler,男孩C, Cumming P, Hiemke C,罗斯奇F,谢弗WM,浅滩G

多巴胺受体D2/3入住率喹硫平的纹状体和extrastriatal区域。

Int J Neuropsychopharmacol。2010年8月,13 (7):951 - 60。doi: 10.1017 / S1461145710000374。Epub 2010年4月15日。

PubMed ID
20392299 (在PubMed
]
文摘

喹硫平氯氮平的旁边是一个抗精神病剂几乎不产生任何锥体外系副作用,临床有效剂量。一些以前的受体入住率研究报告优惠extrastriatal D2/3受体(D2/3R)绑定属性的第二代抗精神病药物和提高耐受性认为这是可能的原因。正电子发射断层扫描(PET)调查旨在比较多巴胺的入住率D2/3Rs喹硫平的纹状体和extrastriatal大脑区域。因此,一群16 quetiapine-treated精神病患者接受了[18 f] fallypride (FP) PET扫描。由于高亲和力的FP和其相对较长的半衰期,纹状体和extrastriatal绑定势可以确定在一个单一的扫描。受体入住率是计算百分比减少绑定可能相对于年龄加入患有精神分裂症。喹硫平占据44 + /颞叶皮层的-18%,26 + /壳的-17%,p = 0.005水平的差异显著(t测试)。喹硫平显示平均入住率36 + / -16%和丘脑。在尾状核的入住率29 + / -16% (p = 0.0072)。个人入住率不超过59%的纹状体的利益。 The time-interval between scan and last drug ingestion did not influence the relationship between plasma concentration and central D2/3R occupancy. Taken together, quetiapine shows preferential extrastriatal binding at D2/3Rs; the extent of this difference is comparable to that previously described for clozapine. Both antipsychotics show very low affinity for D2/3Rs.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
喹硫平 多巴胺D3受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
细节