临床前的属性18 f-av-45:宠物代理大脑中β淀粉状蛋白质斑块。
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张老崔,戈尔丁G,壮族Z, W, Lim N, Hefti F, Benedum TE, Kilbourn先生,Skovronsky D,宫保高频
临床前的属性18 f-av-45:宠物代理大脑中β淀粉状蛋白质斑块。
J诊断。2009年11月,50 (11):1887 - 94。doi: 10.2967 / jnumed.109.065284。Epub 2009年10月16日。
- PubMed ID
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19837759 (在PubMed]
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大脑中β-淀粉样蛋白斑块(β淀粉状蛋白质斑块),包含主要纤丝的β淀粉状蛋白质肽聚集,代表一个定义阿尔茨海默病(AD)的病理特征。显像剂针对β淀粉状蛋白质斑块的生活人类大脑潜在有价值的生物标志物的发病过程。(E) 4 - (2 - (6 - (2 - (2 - (2 - (18) F-fluoroethoxy)乙氧基)乙氧基的)pyridin-3-yl)乙烯基)-N-methy l benzenamine ((18) F-AV-45)如代理人目前三期临床研究大脑中β淀粉状蛋白质斑块的宠物。方法:体外绑定(18)F-AV-45β淀粉状蛋白质斑块的后期广告脑组织被体外结合分析法和放射自显影法评估。体内biodistribution (18) F-AV-45广告转基因老鼠在小鼠和体外放射自显影法(APPswe / PSEN1)与β淀粉状蛋白质聚集在大脑中进行。小动物的宠物猴子大脑静脉注射(18)F-AV-45后评估。结果:显示(18)F-AV-45高亲和力和特异性β淀粉状蛋白质斑块(K (d), 3.72 + / - 0.30海里)。体外放射自显影法后期人类大脑部分显示,广告大量斑块标记的大脑,而不是在控制大脑。初始高大脑吸收和快速冲刷从健康的老鼠和猴子的大脑被观察到。代谢物在健康小鼠的血静脉注射后确定。 (18)F-AV-45 displayed excellent binding affinity to Abeta plaques in the AD brain by ex vivo autoradiography in transgenic AD model mice. The results lend support that (18)F-AV-45 may be a useful PET agent for detecting Abeta plaques in the living human brain.
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