人类CYP1A2 CYP2A13代谢的底物,非那西汀和茶碱。

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人类CYP1A2 CYP2A13代谢的底物,非那西汀和茶碱。

药物金属底座Dispos。2007年3月,35 (3):335 - 9。doi: 10.1124 / dmd.106.011064。Epub 2006年12月18日。

PubMed ID

17178771 (在PubMed

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与体内CYP2A6基因表现人类细胞色素CYP2A13显示重叠的底物特异性,催化香豆素的新陈代谢,尼古丁,可替宁,4 - (methylnitrosamino) 1 - (3-pyridyl) 1-butanone。最近,人们发现CYP2A13可以促进代谢激活4-aminobiphenyl和黄曲霉毒素B(1),这是由人类CYP1A2催化。在目前的研究中,我们调查了CYP2A13的底物特异性。结果表明:CYP2A13可以催化ethoxyresorufin O-deethylation, methoxyresorufin O-demethylation,和非那西汀O-deethylation,用作人类CYP1A2标记活动。虽然内在许可(V (max) / K (m))的两位前反应CYP2A13远低于CYP1A2,最后的价值反应CYP2A13 CYP1A2的高出2倍。特别感兴趣的是,CYP2A13具有较高的亲和力比CYP1A2向非那西汀。相比之下,体内CYP2A6基因表现几乎催化这些反应,尽管CYP2A13的氨基酸的身份是高达93.5%。此外,我们发现CYP2A13可以催化茶碱8-hydroxylation 3-demethylation,由人类已知主要催化CYP1A2,虽然内在许可CYP1A2的大约十分之一。CYP2A13不会导致这些药物的系统性间隙,因为CYP2A13很难表达在人类肝脏。然而,它可能在代谢中发挥作用在当地组织如肺和气管。 In conclusion, the results of the present study could extend our understanding of the substrate specificity of CYP2A13.

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