多潘立酮对多巴胺激动剂罗替戈汀药代动力学、安全性和耐受性的影响。

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M布劳恩，W卡韦洛，H博肯斯，R霍斯特曼

多潘立酮对多巴胺激动剂罗替戈汀药代动力学、安全性和耐受性的影响。

中国临床药物学杂志，2009年2月;67(2):209-15。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03334.x。Epub 2008 12月16日。

PubMed ID

19094160 (PubMed视图

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摘要

关于这个主题已经知道的:罗替戈汀透皮贴剂是一种新的非麦角碱多巴胺激动剂，用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。抗吐剂多潘立酮可防止多巴胺激动剂的外周多巴胺能副作用，如恶心和呕吐。本研究补充:研究结果显示，没有证据表明多潘立酮对透皮罗替戈汀的生物利用度和稳态药代动力学有相互作用。多潘立酮与罗替戈汀合用不需要对罗替戈汀透皮贴剂进行剂量调整。目的:评价止吐剂多潘立酮对非麦角碱多巴胺激动剂罗替戈汀多剂量透皮给药稳态药代动力学、安全性和耐受性的影响。方法:16名健康男性受试者(平均年龄30.3岁)参加了一项随机、双向交叉临床试验。治疗A包括透皮罗替戈汀贴片(2mg(24小时)(-1)，10cm(2)，总药物含量4.5 mg)，每天应用4天，同时口服多潘立酮(10mg，每日一次)，持续5天。对于治疗B，受试者只接受透皮罗替戈汀治疗(每天4天)。评估了描述罗替戈汀及其代谢物的全身暴露和肾脏消除的药代动力学变量，以及治疗的安全性和耐受性。结果:主要稳态药代动力学参数(C(max,ss)和AUC((0-24)，ss)在与多潘立酮合用或不合用时相似。 Geometric mean ratios were close to 1 and respective 90% confidence intervals were within the acceptance range of bioequivalence (0.8, 1.25): C(max,ss) 0.96 (0.86, 1.08) and AUC((0-24),ss) 0.97 (0.87, 1.08). t(max,ss), t(1/2), secondary parameters calculated on days 4/5 after repeated patch application (C(min,ss), C(ave,ss), AUC((0-tz))) and renal elimination for unconjugated rotigotine and its metabolites were also similar with and without comedication of domperidone. A reduction in the dopaminergic side-effect nausea was seen with domperidone comedication. CONCLUSIONS: No changes of pharmacokinetic parameters describing systemic exposure and renal elimination of rotigotine were observed when domperidone was administered concomitantly with rotigotine. The lack of pharmacokinetic interactions indicates that a dose adjustment of rotigotine transdermal patch is not necessary with concomitant use of domperidone.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Domperidone	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Domperidone	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节