代谢活化的氯吡格雷:体外数据提供了相互矛盾的证据CYP2C19和PON1的贡献。

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Polasek TM, Doogue MP,矿工乔

代谢活化的氯吡格雷:体外数据提供了相互矛盾的证据CYP2C19和PON1的贡献。

睡觉药物Saf。2011年12月;2 (6):253 - 61。doi: 10.1177 / 2042098611422559。

PubMed ID

25083217 (在PubMed

]

文摘

最近的报告,氯吡格雷疗效可能会更加依赖paraoxonase-1 (PON1)比在细胞色素P450 2 c19 (CYP2C19)活动提出了质疑这些和其他的角色在氯吡格雷激活酶。提供洞察新兴PON1与CYP2C19辩论,这评论总结了临床证据在氯吡格雷疗效的药代动力学因素。然后我们检查体外研究调查氯吡格雷所涉及的酶激活,和评论他们的优点和局限性。有协议在体外研究关于CYP1A2的参与和CYP2B6 2-oxo-clopidogrel氯吡格雷的新陈代谢。然而,其他的证据CYP酶激活的第一步(例如CYP2C19和CYP3A4)是不一致的,依赖于体外测试系统和实验室。所有主要药物代谢CYP酶能够将2-oxo-clopidogrel次磺酸中间体,随后形成了活跃的硫醇代谢物。然而,CYP的程度参与第二步已经受到挑战,新的证据表明,CYP-independent硫酯键的水解乳沟比氧化代谢可能更重要。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯吡格雷	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节