CYP3A4*1G和CYP3A5*3基因多态性对中国成人肾移植患者地尔硫卓及其主要代谢物药代动力学的显著影响

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周丽丽，左小春，陈凯，王金林，陈启杰，周茵，袁辉，马勇，朱丽娟，彭玉玉，明祐珍

CYP3A4*1G和CYP3A5*3基因多态性对中国成人肾移植患者地尔硫卓及其主要代谢物药代动力学的显著影响

中国临床药学杂志。2016 Jun;41(3):341-7。doi: 10.1111 / jcpt.12394。Epub 2016年5月5日

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27149910 (PubMed视图

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摘要

已知和目的:钙通道阻滞剂地尔硫卓已被广泛用作环孢素(CsA)/他克莫司保留剂。然而，在许多临床研究中观察到地尔硫卓的CsA/他克莫司保留效应在患者间存在相当大的差异。本研究旨在探讨CYP3A4*1G和CYP3A5*3基因多态性对中国成人肾移植患者地尔硫卓及其主要代谢物谷浓度/剂量比和药代动力学的影响。方法:对225例中国肾移植患者进行CYP3A4*1G和CYP3A5*3基因分型。采用高效液相色谱法测定地尔硫卓的药前、药后血药浓度及其主要代谢产物。研究了基因型与药代动力学之间的关系。结果与讨论:CYP3A4 *1G和CYP3A5*3等位基因显著影响地尔硫卓及其主要代谢物的剂量调整浓度和药代动力学。CYP3A4*1/*1基因型患者地尔硫卓及其主要代谢产物的剂量调整谷浓度和AUC均高于CYP3A4*1G*1G基因型患者(P<0.05)。CYP3A5*1*1携带者地尔硫卓及其主要代谢产物的剂量调整低谷水平和AUC显著低于CYP3A5*3携带者(P < 0.05)。最新动态与结论:CYP3A4*1G和CYP3A5*3基因多态性与中国成人肾移植患者地尔硫卓及其主要代谢物的谷浓度/剂量比和药代动力学密切相关。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
地尔硫卓	细胞色素P450 3A5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节