CYP3A5 * 3基因型对健康受试者的阿普唑仑的药代学和药效学。

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公园司法院,金正日KA,公园PW,李橙汁,康DK,铁城JH,刘KH, Shin詹

CYP3A5 * 3基因型对健康受试者的阿普唑仑的药代学和药效学。

中国新药杂志。2006年6月,79 (6):590 - 9。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.02.008。

PubMed ID

16765147 (在PubMed

]

文摘

目的:我们的目标是评估CYP3A5基因型的影响在阿普唑仑在健康志愿者的药代学和药效学。方法:19岁健康男性志愿者被分成3组的基础上CYP3A5基因多态性。组由受试者CYP3A5 * 1 / * 1 (n = 5), CYP3A5 * 1 / * 3 (n = 7),或CYP3A5 * 3 * 3 (n = 7)。单1毫克剂量的阿普唑仑口服后,阿普唑仑的血浆浓度测定72小时,一起评估精神运动功能的使用数字符号替换测试,根据CYP3A5基因型。结果:阿普唑仑血浆浓度时间曲线下的面积明显大于受试者CYP3A5 * 3 / * 3 (830.5 + / - -160.4 ng。h /毫升(意思是+ / -标准差))比那些CYP3A5 * 1 / * 1 (599.9 + / - -141.0 ng。h /毫升)(P = .030)。阿普唑仑的口头间隙也显著不同CYP3A5 * 1 / * 1组(3.5 + / - -0.8 L / h)和CYP3A5 * 3 / * 3组(2.5 + / - -0.5 L / h) (P = .036)。虽然趋势指出了数字符号替换测试成绩更改时间曲线下的面积(面积效应曲线)在主题与CYP3A5 * 3 / * 3(177.2 + / - -84.6)比那些CYP3A5 * 1 / * 1(107.5 + / -44)的差异没有达到统计学意义(P = .148)。结论:阿普唑仑的CYP3A5 * 3基因型影响性格,从而影响等离子体水平的阿普唑仑。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿普唑仑	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节