Montelukast和扎鲁司不影响CYP2C8衬底吡格列酮的药物代谢动力学。

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Jaakkola T,后方JT, Neuvonen M,尼米M, Neuvonen PJ

Montelukast和扎鲁司不影响CYP2C8衬底吡格列酮的药物代谢动力学。

欧元中国新药杂志。2006年7月,62 (7):503 - 9。doi: 10.1007 / s00228 - 006 - 0136 - 9。2006年5月3日Epub。

PubMed ID

16670899 (在PubMed

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文摘

目的:吡格列酮,thiazolidinedione抗糖尿病药,代谢主要由细胞色素P450 (CYP) 2 c8酶。白三烯受体拮抗剂montelukast和扎鲁司强有力地抑制CYP2C8活动与吡格列酮体外代谢。我们的目标是确定montelukast和扎鲁司增加吡格列酮的血浆浓度。方法:随机、双盲交叉研究的三个阶段和冲刷的3周内,12名健康志愿者服用10毫克montelukast一旦每日和安慰剂每天一次,或20毫克扎鲁司每天两次,每天两次或安慰剂,6天。单剂口服3天,他们收到15毫克吡格列酮。吡格列酮的血浆浓度及其代谢物M-IV M-III, mv和M-XI测量96 h。结果:吡格列酮的血浆浓度时间曲线下的面积在montelukast和扎鲁司阶段是101%(范围71 - 143%)和103%(范围78 - 146%),分别在安慰剂阶段。此外,吡格列酮的血浆浓度峰值和消除半衰期montelukast和扎鲁司尚未受到影响。没有统计上显著的药物动力学的差异之间的任何吡格列酮代谢物的阶段。结论:Montelukast和扎鲁司不增加吡格列酮的血浆浓度,表明他们的抑制作用在体内CYP2C8可以忽略不计,尽管他们强烈CYP2C8体外抑制作用。结果突出体内相互作用研究的重要性和公司的相关药物的药代动力学特性,包括血浆蛋白质绑定数据,在vitro-in体内相互作用预测。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
扎鲁司	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节