微管蛋白抑制剂的概述与秋水仙碱结合位点。
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陈陆Y, J,李小M, W,米勒DD
微管蛋白抑制剂的概述与秋水仙碱结合位点。
制药研究》2012年11月,29 (11):2943 - 71。doi: 10.1007 / s11095 - 012 - 0828 - z。Epub 2012 7月20。
- PubMed ID
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22814904 (在PubMed]
- 文摘
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微管蛋白动力学是一个有前途的新化疗药物的目标。秋水仙碱结合位点是其中一个最重要的潜在的微管蛋白聚合destabilizers口袋。秋水仙碱结合位点抑制剂(CBSI)发挥其生物效应通过抑制微管蛋白装配和抑制微管的形成。大量的分子与秋水仙碱结合位点交互设计和合成重要结构的多样性。CBSIs被修改为化学结构以及药代动力学性质,为了找到一个高度有效的测试,低毒性剂用于治疗癌症。CBSIs被认为行为由一个共同的机制通过绑定到微管蛋白的秋水仙碱的网站。目前的审查是化合物的简介已报告在过去的十年中,提供了一个提高我们对CBSIs的行为的理解。