代谢ciclesonide上下气道:回顾可用的数据。

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中殿R, McCracken N

代谢ciclesonide上下气道:回顾可用的数据。

J哮喘过敏。2008年9月7日,1:11-8。

PubMed ID

21436981 (在PubMed

]

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Ciclesonide是一种新型的皮质类固醇(CS)治疗哮喘和过敏性鼻炎。政府后,母体化合物ciclesonide转换为细胞内气道酯酶对其药物活性代谢物desisobutyryl-ciclesonide (des-CIC)。我们调查了在体外激活ciclesonide和进一步酯化des-CIC(主要)des-CIC油酸在几个人类目标器官测试系统。人类展示肺片,肺泡II型上皮细胞(A549),正常支气管上皮细胞(NHBE),鼻上皮细胞(HNEC)与ciclesonide孵化。酶表征和测定脂肪酸酯化反应的可逆性HNEC和NHBE调查。Ciclesonide被转换为des-CIC在所有细胞的测试系统。细胞内的浓度des-CIC维持长达24 h。油酸形成des-CIC HNEC随着时间的增加,A549细胞,肺片。形成des-CIC脂肪酸配合des-CIC再转换。羧酸酯酶和乙酰胆碱酯酶抑制剂浓度增加逐渐减少代谢产物的形成。来自这些研究结果证明ciclesonide的激活在上部和下部des-CIC航空公司。 The reversible formation of des-CIC fatty acid conjugates may prolong the anti-inflammatory activity of des-CIC and may allow for once-daily dosing.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ciclesonide	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节