22在血脑运输的秋水仙碱和长春花碱。
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她Drion N, M, Lefauconnier JM, Scherrmann JM
22在血脑运输的秋水仙碱和长春花碱。
J Neurochem。1996年10月,67 (4):1688 - 93。doi: 10.1046 / j.1471-4159.1996.67041688.x。
- PubMed ID
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8858954 (在PubMed]
- 文摘
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经典,药物通过血脑屏障穿透取决于脂溶性的物质,除了一些高度亲脂性的药物,如秋水仙碱和长春花碱,都22的基质,药物外排泵出现在大脑的毛细血管内皮细胞支架表面。秋水仙碱和长春花碱吸收进入大脑,研究了大鼠大脑使用原位灌注技术和两种抑制剂的22,维拉帕米和SDZ psc - 833。当老鼠使用psc - 833(10毫克/公斤,静脉丸),秋水仙碱和长春花碱吸收增强的8.42 - 9.08倍,分别在老鼠大脑的灰色地带。意味着秋水仙碱分布体积增加从0.67 + / - 0.41到5.64 + / - 0.70毫升/ g和长春花碱分布体积从2.74 + / - 1.15到24.88 + / - 4.03毫升/ g。当老鼠使用维拉帕米(1毫克/公斤,静脉丸)、秋水仙碱分布成交量增加3.70倍。秋水仙碱和长春花碱的增加没有差异的八个大脑的灰色地带。psc - 833和维拉帕米预处理对体积的分布没有影响药物在脉络丛。然而,分布数量仍然较少,考虑到高度亲脂性的物质的性质。我们建议22是只有部分抑制(完全饱和22的困难,尤其是在体内条件下)或不是唯一的障碍这两个药物。