通过22 Edoxaban运输毒品的性格是一个关键因素。
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Mikkaichi T, Yoshigae Y,杨继金H, Imaoka T,罗泽纳尔V,费舍尔T,和泉Okudaira N, T
通过22 Edoxaban运输毒品的性格是一个关键因素。
药物金属底座Dispos。2014年4月,42 (4):520 - 8。doi: 10.1124 / dmd.113.054866。Epub 2014年1月23日。
- PubMed ID
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24459178 (在PubMed]
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Edoxaban (du - 176 b)的游离碱,Xa抑制剂,口服直接因素主要是原型排泄尿液和粪便。因为活性膜运输过程,如肾分泌活跃,胆汁排泄,和/或肠道分泌,和不完全的吸收edoxaban口服后观察,药物转运蛋白的参与处置edoxaban调查。使用双向人类结肠运输试验腺癌Caco-2细胞单层膜,我们观察到的矢量传输(14)C edoxaban,完全被维拉帕米,22 (P-gp)抑制剂。在体内研究中,增加大脑edoxaban分布在Mdr1a / 1 b基因敲除小鼠与野生型小鼠相比,表明edoxaban P-gp生长的基质。然而,没有观察重要的运输edoxaban肾脏或肝脏转运蛋白,有机阴离子转运蛋白(OAT) 1, OAT3,有机阳离子转运体(10月)2,或有机阴离子运输多肽(OATP) 1 b1。Edoxaban表现出不显著的抑制OAT1、OAT3 OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3,或P-gp 30妈妈;因此,由于临床的药物之间的相互反应的风险任何edoxaban-related运输车抑制似乎可以忽略不计。我们的研究结果表明,edoxaban P-gp的底物,但不是其他主要吸收转运蛋白测试。由于代谢是一个次要因素的总间隙edoxaban和强大P-gp edoxaban运输抑制剂明显影响,P-gp运输系统是一个关键因素edoxaban的性格。