秋水仙碱:药代动力学和临床药理学的最新数据。

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Chappey O, Scherrmann JM

秋水仙碱:药代动力学和临床药理学的最新数据。

国际医学杂志，1995;16(10):782-9。

PubMed ID

8525161 (PubMed视图

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摘要

秋水仙碱广泛用于急性痛风性关节炎的治疗。最近，秋水仙碱被证明对炎症性疾病如家族性地中海热有效。有两种蛋白质可以调节秋水仙碱的药代动力学:微管蛋白，秋水仙碱的细胞内特定受体，决定血浆半衰期;p -糖蛋白，一些抗癌药物的主动外排泵，调节秋水仙碱的吸收、分布和消除。通过控制副作用发生与临床疗效之间的平衡，对治疗剂量进行经验监测。最近，使用一种特异性和敏感的放射免疫测定法，在单剂量和多剂量研究期间对血浆浓度的调查已经允许确定秋水仙碱药代动力学参数。按照口服方法，秋水仙碱的生物利用度变化很大(从给药剂量的24%到88%)，分布体积升高(7升/千克)，但与白蛋白的结合是中等的。秋水仙碱主要通过肝脏途径消除，半衰期为20 ~ 40小时。在多剂量研究(1mg /d)中，第一次口服给药8天后达到稳态，血药浓度为0.3 - 2.5 ng/ml。药代动力学/药效学研究表明秋水仙碱的生物效应与血药浓度无关，而与白细胞内浓度有关。当秋水仙碱与与细胞色素P450和/或p -糖蛋白相互作用并改变肾脏和/或肝脏清除的药物相关时，可能发生药物相互作用。 The therapeutic drug monitoring of colchicine during these circumstances could allow to prevent the observation of side effects.

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药物

秋水仙碱