四环素射流反向转运蛋白的抑制13-thio-substituted 5-hydroxy-6-deoxytetracyclines。

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纳尔逊ML,公园BH,安德鲁斯JS,格鲁吉亚VA,托马斯•RC征收某人

四环素射流反向转运蛋白的抑制13-thio-substituted 5-hydroxy-6-deoxytetracyclines。

J地中海化学。1993年2月5日,36 (3):370 - 7。

PubMed ID

8426364 (在PubMed

]

文摘

一系列的13 - 13 (alkylthio)和(arylthio)衍生品5-hydroxy-6-deoxytetracycline(四环素、Tc)是合成相比,临床使用抗生素四环素、甲烯土霉素,二甲胺四环素的能力抑制四环素流出的翻转膜泡试验细菌耐四环素。的试验筛选四环素类似物的抑制能力[3 h]四环素吸收到翻转膜囊泡,从而评估efflux-dependent耐药细菌的抑制分子先决条件的系统。硫醇加合物附在甲烯土霉素的环外的C13碳导致增加抑制剂效力比参考抗生素。最有效的抑制剂的[3 h]四环素吸收到翻转囊泡在这些类似物中,特别是烷基系列的成员,显示重要结构活性抑制剂效力之间的关系,空间参数,与亲油性C13硫的位置。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
四环素	耐多药移位酶MdfA	蛋白质	大肠杆菌	未知的	不可用	细节