评论文章:临床意义的肠和中央通过antidopaminergic胃肠道prokinetics D2受体的封锁。

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Tonini M, Cipollina L, Poluzzi E, F克丽玛,Corazza GR,德·庞帝F

评论文章:临床意义的肠和中央通过antidopaminergic胃肠道prokinetics D2受体的封锁。

食物杂志。2004年2月15日,19 (4):379 - 90。

PubMed ID

14871277 (在PubMed

]

文摘

Antidopaminergic胃肠prokinetics (bromopride clebopride、domperidone levosulpiride和胃复安)已经利用临床管理上消化道的运动障碍,包括功能性消化不良、胃瘀各种起源和呕吐。prokinetic影响这些药物通过封锁介导肠(神经和肌肉)抑制D2受体。销售的药理档案化合物的分子结构不同,在D2受体亲和力,能够与其他受体系统[5-hydroxytryptamine-3 (5-HT3)和胃复安5-HT4受体;5-HT4受体levosulpiride)和渗透血脑屏障的能力(与其他化合物相比,domperidone不容易越过障碍)。有人建议的羟色胺(5-HT4)组件antidopaminergic prokinetics在胃肠道功能紊乱可能提高治疗效果,如功能性消化不良、糖尿病胃轻瘫。中央D2受体拮抗作用可能会导致两个治疗(如止吐药效果由于D2受体在该地区封锁postrema)和不良(包括hyperprolactinaemia和锥体束外的矛盾的反应)的影响。垂体(以及面积postrema)超出了血脑屏障,hyperprolactinaemia副作用发生在所有antidopaminergic prokinetics,尽管不同的区段。锥体外系反应是最常见的观察与化合物通过血脑屏障,虽然有一些差异在不同的代理。Prokinetics相比具有高电离常数的多巴胺D2受体(即化合物结合松散在黑D2受体通路)引起锥体外系症状和体征较少。中央和周边D2受体药理学知识可以帮助临床医生选择antidopaminergic prokinetics获得更有利的风险/效益比。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bromopride	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节