药物动力学和耐受性lefamulin后静脉注射和口服给药。

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Wicha WW WT王子Lell C, Heilmayer W, Gelone SP

药物动力学和耐受性lefamulin后静脉注射和口服给药。

J Antimicrob Chemother。2019年4月1;74 (Supplement_3): iii19-iii26。doi: 10.1093 /江淮/ dkz087。

PubMed ID
30949704 (在PubMed
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目的:探讨药物动力学(PK)口服给药和静脉注射(iv) lefamulin单个和多个剂量后,和食品生物利用度的影响。方法:Lefamulin PK在四个研究检验。在研究1,PK是评估患者的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染接受重复第四lefamulin q12h(150毫克)。在研究2中,本研究交叉研究,健康受试者接受单剂量口服lefamulin[速(IR)平板电脑,1 x600毫克]在禁食和美联储状态,口服lefamulin(胶囊、3 x200型毫克)在禁食状态,和iv lefamulin禁食状态。在研究3中,三跨界的一项研究中,健康男性接受单剂量口服lefamulin (IR)在以下国家:禁食,禁食高热量食物1 h post-dose,紧随其后,研究4两部分;在一个部分中,健康男性收到一个lefamulin剂量(IR)在禁食和美联储状态;在B部分中,受试者接受重复剂量的lefamulin (IR、q12h)或安慰剂。不良事件(AEs)记录在每个研究。结果:单一和重复剂量iv和口服lefamulin导致类似的风险。静脉注射和口服lefamulin(禁食或一顿饭1 h post-dose)导致生物等效性。 Bioequivalence was not established between oral lefamulin in the fed state and iv or oral administration in the fasted state. All AEs were mild or moderate in severity, no serious AEs were reported, and no participant discontinued because of an AE. CONCLUSIONS: The PK of lefamulin supports successful switch from iv to oral therapy; lefamulin was generally well tolerated.

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