Pleuromutilins:强有力的药物的耐药Bugs-Mode行动和阻力。

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Paukner年代,Riedl R

Pleuromutilins:强有力的药物的耐药Bugs-Mode行动和阻力。

冷泉Harb教谕地中海。2017年1月3;7 (1)。pii: cshperspect.a027110。doi: 10.1101 / cshperspect.a027110。

PubMed ID

27742734 (在PubMed

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文摘

Pleuromutilins是半合成抗生素,选择性地抑制细菌翻译和衍生品的天然的三环二萜pleuromutilin,得到它的名字从pleuromutilin-producing真菌侧耳属mutilus Tiamulin和valnemulin建立衍生品在兽医口服、肌内管理。这些早期的pleuromutilin药物开发的时候公司集中在主要的抗菌类,如beta-lactams,阻力并没有被视为一个问题,抗生素研究兴趣包括pleuromutilins有限。必威国际app在过去的十年左右,有兴趣复苏发展这类对人类使用。这导致了局部导数,retapamulin,和额外的衍生品在临床开发。最先进的化合物是lefamulin,后期发展静脉注射和口服治疗社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤感染。总的来说,pleuromutilins,特别是lefamulin具有强有力的活动对革兰氏阳性和挑剔的革兰氏阴性细菌以及对支原体和细胞内的生物,如衣原体种虫害和嗜肺性军团菌pleuromutilins不受阻力影响其他主要抗生素类,如大环内酯类、氟喹诺酮类原料药,四环素,beta-lactam抗生素等等。此外,pleuromutilins显示非常低的自发突变频率和缓慢,逐步在sub-MIC体外耐药性。潜在的阻力在诊所将是缓慢的发展证实了极低的电阻率这个类尽管兽医使用pleuromutilins > 30年。虽然罕见,耐药菌株已确定在人类和livestock-associated环境和与任何抗生素类,需要密切监测以及在兽医谨慎使用。本文关注的结构特点、作用方式、抗菌活性、抗性发展的强有力的和新颖的抗菌类系统性使用在人类身上。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Lefamulin