[3H]RX821002放射性配基结合大鼠肾脏α 2A-和α 2b肾上腺素能受体的描述:计算机建模揭示胍法辛是α 2A选择性化合物。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Uhlen S, Wikberg JE

[3H]RX821002放射性配基结合大鼠肾脏α 2A-和α 2b肾上腺素能受体的描述:计算机建模揭示胍法辛是α 2A选择性化合物。

《欧洲药物学杂志》1991年9月17日;202(2):235-43。

PubMed ID

1666366 (PubMed视图

］

摘要

我们利用[3H]RX821002放射性配基结合肾脏，建立了一种同时测定大鼠α 2A-和α 2b肾上腺素能受体亚型药物亲和常数的方法。每种药物都获得了三条竞争曲线:一条是不含ARC 239的测试化合物(一种药物对α 2B-的亲和力比α 2a肾上腺素受体高108倍)，一条是存在ARC 239的，另一条是ARC 239的。通过同时计算机建模，可以确定一种测试药物的α 2A-和α 2b肾上腺素受体的Kds，因为将ARC 239纳入试验中增加了计算的限制。使用这种方法，我们发现胍法辛和氧甲唑啉具有高度α 2a选择性。α 2b选择性最强的是arc239、吡唑嗪和冠状嘌呤。其他一些药物，如uk - 14304、利美尼定和可乐定，对α 2A-或α 2b -肾上腺素受体无选择性或选择性较小。此外，使用蒙特卡罗模拟，我们表明，当存在两个受体位点时，三曲线方法比仅分析一条竞争曲线的方法更准确地估计了药物结合常数。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
胍那苄	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
胍法辛	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
Oxymetazoline	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
哌唑嗪	α - 2a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
哌唑嗪	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节