重组人细胞色素P450酶对合成代谢类固醇的代谢。气相色谱-质谱法测定代谢物。

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李志刚，李志刚，李志刚

重组人细胞色素P450酶对合成代谢类固醇的代谢。气相色谱-质谱法测定代谢物。

中国生物医学工程学报。1999年11月26日;735(1):73-83。

PubMed ID

10630892 (PubMed视图

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摘要

体外使用人重组CYP3A4、CYP2C9和2B6酶研究了具有合成代谢特性的类固醇激素的代谢。用于CYP3A4和CYP2C9的酶格式是表达人CYP酶的昆虫细胞微粒体和纯化的重组人CYP酶的重组体系。CYP3A4酶格式与合成代谢类固醇、睾酮、17 α -甲基睾酮、甲二烯酮、胆酮和4-氯-1,2-脱氢-17 α -甲基睾酮孵育，产生6种β -羟基代谢物，经气相色谱-质谱(GC-MS)方法鉴定为三甲基硅基(TMS)醚。当相同形式的CYP2C9与合成代谢类固醇孵育时，没有形成6 β -羟基代谢物。表达人CYP2B6的人淋巴细胞微粒体与所研究的类固醇孵育后，仅与睾酮和17 α -甲基睾酮一起产生6 β -羟基代谢物的痕迹。我们认为，3-酮-4-烯结构部分的电子效应有助于CYP3A4酶活性位点的选择性，从而导致选择性6 β -羟基化。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Methyltestosterone	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节