代谢尼古丁和可替宁的人类细胞色素P450 2首次购物。

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代谢尼古丁和可替宁的人类细胞色素P450 2首次购物。

药物金属底座Dispos。2005年2月,33 (2):258 - 61。doi: 10.1124 / dmd.104.002105。Epub 2004年11月4日。

PubMed ID

15528319 (在PubMed

]

文摘

尼古丁,香烟的一个主要的组成部分,起着至关重要的作用在吸烟成瘾。在人类中,尼古丁是主要代谢可替宁,这是进一步代谢trans-3 -hydroxycotinine。最近,我们已经表明,不同的表达人类CYP2A13高度活跃的新陈代谢4 - (methylnitrosamino) 1 - (3-pyridyl) 1-butanone (NNK),一个nicotine-derived致癌物。在目前的研究中,CYP2A13-catalyzed NNK代谢被发现被尼古丁抑制竞争性和N ' -nitrosonornicotine(某某),这表明尼古丁和NNN也是CYP2A13的基质。我们进一步证明人类CYP2A13的确是一种有效的酶催化C-oxidation尼古丁可替宁,明显的K (m)和V (max)值20.2 microM和8.7 pmol /分钟/ pmol,分别。CYP2A13也催化3 '羟基化的可替宁形成trans-3 -hydroxycotinine,明显的K (m)和V (max)值的45.2 microM和0.7 pmol /分钟/ pmol,分别。CYP2A13-catalyzed尼古丁和可替宁的新陈代谢体内的重要性还有待确定。

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