识别和生物活性的他莫昔芬在人类血清代谢物。
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坎普企业,亚当,Wakeling AE,斯莱特R
识别和生物活性的他莫昔芬在人类血清代谢物。
生物化学杂志。1983年7月1;32 (13):2045 - 52。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (83) 90425 - 2。
- PubMed ID
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6870933 (在PubMed]
- 文摘
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在患者的血清样本的检测慢性“Nolvadex”疗法三大代谢产物(X, Y, Z)除了父母发现了毒品。两种代谢物一直积极确认为N-desmethyltamoxifen (X)和侧链主要酒精(Y)。第三个代谢物(Z) N-desdimethyltamoxifen已经初步确认。定量分析这些代谢物在患者的血清进行慢性Nolvadex疗法(大约20毫克b.d。)已经表明,均值N-desmethyltamoxifen浓度是481 ng / ml, Y代谢物浓度是49 ng / ml, desdimethyltamoxifen浓度范围在20 - 40 ng / ml。相应的意思不变这些病人药物水平是310 ng / ml。在这些样本4-Hydroxytamoxifen不能被检测到。测量三苯氧胺及其代谢物的相对约束力的亲和力大鼠子宫雌激素受体表明4-hydroxytamoxifen类似雌甾二醇的相对亲和力而它莫西芬及其侧链代谢物亲和力较低。已经表明,所有的代谢物antioestrogenic检查,证明了他们有能力防止植入在怀孕的老鼠和抑制oestradiol-induced子宫增重。因此它莫西芬的代谢物可能导致药物的治疗活动。
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